目 的 探 讨 尼 洛 替 尼 衍 生 物 4甲 氧 基 N[ 4( 3吗 啉 基 丙 氧 基 ) 苯 基 ] 3[ 4( 吡 啶 3基 ) 嘧 啶 2基 氨 基 ]
苯 甲 酰 胺 ( lz) 与 牛 血 清 白 蛋 白 ( BSA) 的 相 互 作 用 。 方 法 模 拟 生 理 条 件 ( pH =7. 4) , 25、 37 ℃测 定 荧 光 光 谱 和 吸 收 光
谱 。 利 用 SternVolmer 方 程 判 断 荧 光 猝 灭 类 型 ; 求 出 结 合 常 数 和 结 合 位 点 数 ; 根 据 Frster 非 辐 射 能 量 转 移 理 论 求 出 其
作 用 距 离 r; 根 据 基 本 热 力 学 参 数 ΔG、 ΔH 和 ΔS 判 断 lz 和 BSA 作 用 力 类 型 ; 根 据 同 步 荧 光 光 谱 分 析 lz 对 BSA 构 象 的
影 响 。 结 果 lz 对 BSA 的 内 源 荧 光 有 较 强 的 动 态 猝 灭 作 用 , 并 得 出 了 结 合 常 数 ( Ka) 及 结 合 位 点 数 ( n) , 结 合 作 用 主
要 靠 氢 键 和 范 德 华 力 驱 动 , 结 合 距 离 r =3. 20 nm, 发 生 能 量 转 移 , 引 起 了 BSA 构 象 的 变 化 。 结 论 本 研 究 为 进 一 步 改
造 设 计 尼 洛 替 尼 , 寻 找 新 的 药 物 小 分 子 提 供 了 一 定 的 实 验 依 据 。