目的 研究左羟丙哌嗪含片的相对生物利用度与生物等效性。方法 采用2×2随机交叉试验设计，分别给予18名健康男性受试者试验制剂左羟丙哌嗪含片或参比制剂左羟丙哌嗪片60 mg，采用液质联用（LC-MS）测定血药浓度。利用DAS Ver 1.0计算药物动学参数并评价其生物等效性。结果 参比制剂与试验制剂的达峰浓度（Cmax）分别为(209.4±32.1) μg·L^-1和(231.4±36.1) μg·L^-1；0～12 h药时曲线下面积（AUC_0→12）分别为(654.9±152.1) μg·h-1·L^-1和(663.8±145.2) μg·h-1·L^-1；0→∞药时曲线下面积（AUC_0→∞）分别为（683.5±156.4）μg·h-1·L^-1 和（693.5±153.6）μg·h·L^-1。结论试验制剂对参比制剂的相对生物利用度（以AUC_0→12作为评价依据）为102%±5% (95%~114%)，二者具有生物等效性。